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布格替尼片获批治疗ALK阳性肺癌

作者: 来源: 发布时间:2022-05-16

武田中国近日宣布,旗下肺癌领域创新药物布格替尼片(Brigatinib)正式获得国家药品监督管理局(NMPA)批准,单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。(自NMPA网站)

布格替尼片是一款全新ALK酪氨酸激酶抑制剂,在延长患者生存、控制脑转移、改善生活质量等方面的疗效已得到临床试验验证,被《NCCN临床实践指南》列为一线优选用药,并被列入《CSCO非小细胞肺癌诊疗指南》。

ALK阳性晚期非小细胞肺癌是一种较少见但凶险的肺癌亚型,我国每年新发病例数接近35 000例。这类患者普遍平均发病年龄较低,脑转移发生率高。30%的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者在初诊时已发生脑转移,75%的患者在治疗2年内出现脑部进展。

控制和预防脑转移是ALK阳性晚期非小细胞肺癌临床治疗的重点和难点,现有治疗对ALK阳性非小细胞肺癌患者的脑转移控制不足,患者治疗过程中不可避免地发生耐药,目前临床上迫切需要创新有效的治疗药物。ALTA-1L研究结果显示,布格替尼拥有突出的透脑性能,颅内疗效显著,并对耐药位点有较强的抑制作用。

布格替尼片主要作用于ALK融合突变,其独特的二甲基氧化磷(DMPO)结构加强了与ALK蛋白的结合力,增强了药物活性,也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件,同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。布格替尼片显著降低ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的疾病进展或死亡风险,延长无进展生存,带来总生存获益。

ALTA-1L研究中,接受布格替尼片治疗的患者,经独立评审委员会评估中位PFS达24个月,克唑替尼对照组中位PFS为11.1个月,研究者评估中位PFS也显著延长(30.8个月vs. 9.2个月),布格替尼片相比对照组降低57%的疾病进展或死亡风险。

对于基线有脑转移的患者确认客观缓解率(ORR)为78%,对照组为26%。颅内病灶缓解的患者有长达27.9个月的持续缓解时间,对照组为9.2个月。布格替尼片延长基线脑转移患者无进展生存期,独立评审委员会评估中位PFS达24个月,对照组为5.6个月,相比对照组显著降低75%的疾病进展或死亡风险。布格替尼片一线治疗基线脑转移患者的4年总生存(OS)率为71%,降低57%的死亡风险(对照组4年OS率为44%)。

布格替尼片不良反应多为轻度,长期使用安全可耐受。基于这些疗效与安全性数据,布格替尼片成为首个经临床研究证实、显著改善或维持患者生活质量的 ALK 抑制剂,可实现患者生存和生活质量的双重获益。 (编译 崔奕心)