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安进带火的 KRAS 抑制剂 国内首个入局者到来

作者: 来源: 发布时间:2019-08-20

7 月 31 日,Insight 数据库显示,加科思旗下 KRAS 抑制剂 JAB-3312 在中国的临床申请获得承办,受理号为:CXHL1900247/ CXHL1900250/ CXHL1900251。

JAB-3312 是由加科思自主设计开发、具有全球知识产权的小分子口服抗肿瘤药,可以阻断 KRAS-MAPK 信号通路,用于治疗非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌等实体瘤患者,同时也可解除肿瘤免疫抑制微环境,增强现有肿瘤免疫疗法的功效。

就在上月初(2019 年 7 月 3 日),JAB-3312 获得美国 FDA 新药临床试验许可。这也是加科思继 JAB-3068 进入临床 IIa 期之后,第二个进入临床的小分子抗癌药。

自 6 月初,安进(Amgen)在 2019 ASCO 年会上公布了其 KRAS 抑制剂 AMG 510 一期临床试验的顶层数据后,KRAS 领域以肉眼可见的程度火了起来。JAB-3312 应该是国内首个申报临床的 KRAS 抑制剂。

日前,安进在 2019 年第二季度财报电话会议上,公布了 AMG 510 的最新研发进展。数据表明,AMG 510 不但能在 NSCLC 患者中产生良好的疗效,也为结直肠癌患者和阑尾癌患者带来了部分缓解。

RAS 基因是第一个被确认的人类癌症元凶,数十年来,科学家已相继「拿下」了 EGFR、BCL 等常见原癌基因,开发了一代又一代抑制剂类靶向药物;但 RAS 靶向抑制剂领域始终空空如也。

KRAS 靶点的回温,也吸引着新的进军者。7 月 10 日,临床阶段的靶向肿瘤学公司 Mirati Therapeutics 宣布与诺华达成一项临床合作,评估前者旗下 KRAS G12C 抑制剂 MRTX849 与诺华 SHP2 抑制剂 TNO155 组合疗法治疗携带 KRAS G12C 突变的晚期实体瘤患者。

据 Insight 全球数据库(https://db.dxy.cn)显示,目前全球在研KRAS靶点的药物共 22 个,大部分处于早期临床阶段。

除了小分子靶向药物,还有一些企业/科学家在研究针对 RAS 蛋白的其他前沿疗法,包括 RNA 干扰疗法、T 细胞过继疗法、开发合成致死抑制剂等。期待着 RAS 被一步步攻破,更多新的、优秀的疗法涌现,为患者造福。

(来源 Insight数据库)