英国德比和伯顿大学医院Robertson等报告的SERENA-3研究表明，camizestrant（Ⅲ期剂量）耐受性良好，并在治疗5~7天时，通过已知机制（即拮抗和降解作用）实现雌激素的最大程度降低，而在治疗12~15天时通过Ki67表达证实其达到增殖抑制效果。这些数据支持将每日一次75 mg的camizestrant作为后续临床开发的首选剂量，并凸显了术前窗口期研究在指导剂量选择方面的重要性。（J Clin Oncol. 2026年1月16日在线版）

SERENA-3是一项随机术前窗口期试验，旨在探讨camizestrant对新诊断的绝经后雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性乳腺癌患者的药效学影响。

这项开放标签、平行分组试验将132例参与者随机分配，给予每日一次75 mg、150 mg或300 mg的camizestrant治疗5~7天，或每日一次75 mg或150 mg的camizestrant治疗12~15天。通过免疫组化（IHC）分析雌激素受体、孕激素受体和Ki67，研究者在治疗前和治疗后的肿瘤样本中评估了camizestrant对雌激素受体表达、活性及肿瘤增殖的影响；同时进行了转录组学和质谱分析的探索性分析。

无论治疗持续时间长短，所有剂量的camizestrant均将雌激素受体表达降低了约65%。与治疗5~7天相比，camizestrant治疗12~15天后，Ki67表达的降低更为显著。包括质谱分析和IHC图像分析在内的探索性分析结果与IHC高评分结果一致，表明所有测试剂量的camizestrant对雌激素受体表达和活性以及Ki67表达的影响相同且均达到最大。

在接受每日一次75 mg camizestrant治疗的参与者中，90%~100%的患者报告在所有首选术语分类下均未发生治疗相关的治疗中出现的不良事件；在报告的不良事件中，除1例参与者发生2级上呼吸道感染（被认为与camizestrant无关）外，其余均为1级。 （编译 刘自在）