11月20日，美国FDA批准了Purdue（普渡）制药公司的一种阿片类强效镇痛剂Hysingla ER（酒石酸氢可酮缓释片）上市。Hysingla ER是单一组分的氢可酮（hydrocodone）缓释片，用于护理没有其它治疗选择的，需要长期使用的重度慢性疼痛。Hysingla ER采用普渡制药的RESISTEC™缓释口服固体制剂工艺制备，能有效地防止萃取其有效成分氢可酮。Hysingla ER符合2013年美国FDA的“防滥用阿片类药物评估和标签”指导原则，所以FDA这次批准的Hysingla ER标签含有“防滥用”特征。 

【药源解析】氢可酮是目前美国使用最广泛的阿片类处方镇痛剂。仅2011年一年就开出1.31亿份处方。氢可酮是可待因的类似物，并具有相似的麻醉、镇痛和镇咳作用。这些作用大多数和中枢神经系统及平滑肌有关。常用制剂为酒石酸盐氢可酮，并常与对乙酰氨基酚合用来缓解中、重度疼痛。氢可酮和其它阿片类镇痛剂一样容易受到滥用，这不仅引起成瘾，也会造成因使用过量造成的副作用。根据美国疾病预防控制中心发布的研究报告，美国有1万5千人因滥用阿片类镇痛剂死亡。 

阿片的前身是鸦片，也是临床上不可或缺的止痛药物，对各种原因引起的钝痛、锐痛、内脏痛皆有速效。但同时阿片类药物滥用是世界性的难题。为了应对日益滥用的阿片类镇痛剂，美国缉毒局（DEA）2014年10月对“氢可酮组合药物”（HCP）重新进行分类，从III类移为II类管制药品。意味着医生无法开具超过3个月用量的处方，同时必须提供书面处方。2013年10月，美国FDA批准了超强度的阿片类镇痛剂Zohydro而饱受批评。Zohydro是每日口服两次的氢可酮缓释片。 

通过RESISTEC™缓释口服固体剂型平台制备的Hysingla ER使这种制剂难以通过粉碎、分解或溶解等常见手段萃取其主要有效成分氢可酮，以便用以其它象鼻吸或注射等类似毒品的使用方式。Hysingla ER含有高分子聚合物，通过一种独特技术加工而成。这种工艺制成的片剂不仅硬度高，而且溶解后至多形成一种稠厚的水凝胶，不易被静脉注射使用。即使如此，Hysingla ER的这些性质并不能完全杜绝被滥用，比如大量服用造成的成瘾或死亡危害。 

因为Hysingla ER依然存在被滥用、误用或成瘾等风险，并没有被FDA批准作为“按需止疼片”（as-needed pain relief）使用。只能针对那些采用替代止疼方案不耐受或无效的患者。Hysingla ER预计在2015年初配送美国药房。Hysingla ER只需每日口服一次，片剂规格有20、30、40、60、80、100和120毫克片剂。但80毫克以上的剂量不可用于之前未使用过阿片类止疼剂的患者。 

虽然Hysingla ER采用的RESISTEC™工艺不是万能的，不能完全杜绝通过静脉，鼻吸和口服途径滥用，但这是美国FDA批准的第一个也是唯一一个防止通过咀嚼、吸食和注射而误用或滥用的氢可酮类药品。药源认为，普渡的这款缓释、防滥用氢可酮制品的开发就好象条条大路通罗马，这类的新药虽然不是科学上的伟大突破，但是却是一个非常实用的技术，有效地改善了患者的生活质量。