美国研究者Shah等报告，皮下注射的甲基纳曲酮(MNTX)是一种外周作用的µ阿片受体拮抗剂，可缓解阿片类药物所致的便秘(OID)，包括慢性非癌相关疾病和癌症相关疾病。(2020 第19届ASRA年度疼痛药物会议. 摘要号1347)

两项安慰剂对照研究302和4000都纳入晚期疾病合并OIC(泻药难治性)的成人患者。研究302纳入78例癌症相关和56例非癌症相关OIC患者，隔日皮下注射一次MNTX 0.15 mg/kg，持续2周。研究4000纳入152例癌症相关和和78例非癌症相关OIC患者，皮下给予MNTX 8 mg/kg或12 mg/kg(或≤7 mg/kg)，持续2周。两项研究的主要终点均为首次给药4小时内无挽救性松弛(RFL)缓解率，以及在前4剂量中≥2剂的4小时RFL缓解率(持续24小时以上)。

研究者表示：虽然这是两个截然不同的患者组，但无论出于何种原因使用阿片类药物，该药对非癌症患者OIC仍有治疗作用。重要的是，具有外周作用的μ阿片受体拮抗剂(例如MNTX)不会在很大程度上显著影响总体的疼痛控制。这些药物降低了阿片类药物的便秘作用，而没有逆转中枢神经系统介导的阿片类镇痛作用。当患者去急诊室时，不仅不能排便，而且常常会呕吐，因此，重要的是要以避免口服药物的方式给药。MNTX是皮下制剂中唯一可用的外周作用类阿片拮抗剂。此外，如果患者能够通过注射剂在家中控制这些症状，则他们可能无需去急诊科治疗胃肠道不适。

（编译 尤锡柱）